我國抗癌藥物合成成功

我國抗癌藥物合成成功

 在多項國家自然科學基金資助下，第四軍(jun) 醫大學化學教研室張生勇教授的課題組經過9年刻苦攻關(guan) ，在國內(nei) 利用手性催化技術成功合成出抗癌藥物和多烯。
 
    和多烯是、低毒、廣譜的抗癌藥，廣泛用於(yu) 治療乳腺癌、卵巢癌、子宮癌等婦科腫瘤，對於(yu) 某些晚期腫瘤也有明顯療效。與(yu) 從(cong) 植物紅豆杉中提取、化學全合成等方法相比，手性催化技術是獲得手性化合物、zui科學的方法。目前，國內(nei) 外采用的不對稱催化反應或手性源合成和多烯方法，由於(yu) 所用的手性催化劑價(jia) 格昂貴或者反應步驟太長，造成生產(chan) 成本高，無法投入工業(ye) 生產(chan) 。因此，在不對稱催化反應中，使用可回收和再利用的手性催化劑是降低生產(chan) 成本的關(guan) 鍵。
 
    張生勇教授率領的課題組設計並合成了一係列可重複再利用的手性催化劑，從(cong) 中篩選出兩(liang) 種結構新穎、性能優(you) 異的催化劑用於(yu) 關(guan) 鍵的不對稱雙羥化反應，並采用多步反應“一鍋”完成的方法，成功地合成了和多烯C3片斷，明顯地降低了生產(chan) 成本。他們(men) 將合成的片斷與(yu) 從(cong) 紅豆杉樹葉中分離得到的具有母核結構的巴卡亭對接，得到抗癌藥物和多烯。為(wei) 提高產(chan) 品純度，他們(men) 采用毛細管電泳和液相色譜法監控反應過程，鑒定產(chan) 品純度，有效保證了產(chan) 品質量，為(wei) 該藥物實現工業(ye) 化規模生產(chan) 提供了技術保證。