環孢菌素說明書

環孢菌素說明書(shu)

【藥品名稱】
藥品名（中）：環孢菌素
漢語拚音：Huanbaojunsu
商品名（中）：
英文名：Ciclosporin
英文商品名：
劑型：膠囊劑
【主要成份】
【性狀】
【藥理毒性】（又稱A）係含個(ge) 氨基酸的環狀多肽，是一種作用很強的免疫抑製劑。它可抑製細胞介導的反應發生，包括同種異體(ti) 免疫、遲發性皮膚過敏、實驗性過敏性腦脊髓炎、Freund 氏佐劑性關(guan) 節炎、移植物抗宿主疾病（GVHD）以及T細胞依賴性抗體(ti) 的產(chan) 生。在細胞水平，抑製包括白細胞介素2[T細胞生長因子（TCGF）]在內(nei) 的淋巴因子的生成和釋放。它可阻斷細胞周期G0或G期的休止淋巴細胞，並通過激活的T細胞來抑製抗原觸發的淋巴因子的釋放。
所有證據顯示，能特異而可逆地作用於(yu) 淋巴細胞，而不影響造血及吞噬細胞的功能。采用山地明防治排斥反應以及移植物抗宿主疾病後，實質性器官和骨髓的移植已在人類取得成功。此外，山地明對許多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。 
【藥代動力學】新山地明與(yu) 劑量的線性關(guan) 係較好，並具有較一致的吸收圖像，受進食和晝夜節律的影響較山地明小，其穀濃度與(yu) AUC的相關(guan) 性*。所以，新山地明的服藥時間不必將用餐考慮在內(nei) 。此外，在用藥的全天以及采用維持量的每一天，新山地明可產(chan) 生更為(wei) 勻一的AUC。本藥軟膠囊和口服液的生物效價(jia) 相同。現有的資料顯示以:由山地明轉換為(wei) 新山地明後，患者前後的全血穀濃度相似，穀濃度仍維持在希望的治療濃度範圍內(nei) 。與(yu) 山地明的其它口服劑型相比，新山地明吸收更迅速，平均達峰時間提早小時，平均峰濃度提高59%，平均生物利用度提高29%。
大部分分布於(yu) 血液外，血漿含33-47%，淋巴細胞含4-9%，粒細胞含5-2%，紅細胞含4-58%。在血漿中，約90%的藥物與(yu) 血漿蛋白結合，其中大部分為(wei) 脂蛋白。廣泛地轉化為(wei) 約5種代謝產(chan) 物，但無單一的主要代謝途徑。大部分代謝物經膽道排除，口服劑量的6%經尿液排出，僅(jin) 0.%以原型經尿液排出。其終末半衰期可因測試方法及對象不同而有很大的差異，可由6.3小時（健康誌願者）至20.4小時（嚴(yan) 重肝病患者）。 
【適應症】實質性器官移植（腎、肝、心髒、心肺聯合、肺、胰腺）骨髓移植、內(nei) 源性葡萄膜炎、腎病綜合征、重症活動性類風濕關(guan) 節炎、重症銀屑病、重症異位性皮炎。
【用法用量】器官移植 初劑量為(wei) 0-5 mg/公斤體(ti) 重，手術前2小時內(nei) 分2次服。手術後以0-5 mg/公斤體(ti) 重/日的劑量維持-2周，以後根據血藥濃度逐漸減至2-6 mg/公斤體(ti) 重/日維持。當本藥與(yu) 其它免疫抑製劑合用時（如皮質激素合用或作為(wei) 三聯或四聯治療的一部分時），應采用較低的初始劑量（如3-6 mg/公斤體(ti) 重/日）。若使用山地明靜脈輸注濃縮液，劑量為(wei) 適當新山地明劑量的三分之一，應盡早轉為(wei) 口服藥。骨髓移植：移植前一天，應給予3-5 mg/公斤體(ti) 重/日，靜脈滴注，連續2周，然後改為(wei) 口服維持治療，劑量為(wei) 2.5mg/公斤體(ti) 重/日，分兩(liang) 次服，至少需3-6個(ge) 月，以後逐漸減量至零，此過程自手術起至停藥約為(wei) 年。若初始治療即采用口服法，劑量為(wei) 2.5-5 mg/公斤體(ti) 重/日。內(nei) 源性葡萄膜炎 初始口服劑量為(wei) 5 mg/公斤體(ti) 重/日，直至炎症減輕和視力改善。如療效不顯著，可將劑量增加到7 mg/公斤體(ti) 重/日。若單獨用藥無法有效控製病情，可與(yu) 可的鬆0.2-0.6 mg/公斤體(ti) 重/日或相當量的其它皮質激素合用。為(wei) 了進行維持量治療，新山地明應逐漸減至zui小有效量，在緩解期內(nei) ，劑量不超過5 mg/公斤體(ti) 重/日。腎病綜合征：腎功能正常者：成人：5 mg/公斤體(ti) 重/日，兒(er) 童6 mg/公斤體(ti) 重/日。腎功能不全的患者，新山地明的初始劑量不應超過2.5 mg/公斤體(ti) 重/日。若單獨用藥的療效不滿意，尤其是對皮質激素抗藥的患者，建議采用新山地明和小劑量皮質激素聯合應用。若治療3個(ge) 月，未見病情改善，則應停用新山地明。為(wei) 了進行維持量治療，應將本品劑量逐漸減至zui小有效量。類風濕性關(guan) 節炎3mg/公斤體(ti) 重/日，口服6周。若療效不顯著，則可逐漸增加劑量，但不應超過5 mg/公斤體(ti) 重/日。可能需要2周才能獲得足夠的療效。進行維持治療，按各人的耐受性給予維持量。新山地明也可以與(yu) 小劑量的皮質激素和或非甾體(ti) 類抗炎藥聯合應用。銀屑病 初始劑量為(wei) 2.5 mg/公斤體(ti) 重/日，口服。若用藥個(ge) 月後病情無改善，則可逐步提高劑量，但劑量不應超過5 mg/公斤體(ti) 重/日。在6周內(nei) ，若5 mg/公斤體(ti) 重/日的劑量對銀屑病不能產(chan) 生充分的療效，則應停用新山地明。在某些須迅速改善病情的患者中，可將初始劑量調為(wei) 5 mg/公斤體(ti) 重/日。根據臨(lin) 床情況決(jue) 定維持量。 
【不良反應】常見有多毛症，震顫，肝、腎功能損害，高血壓，疲勞，齒齦增生，胃腸功能失調（食欲不振、惡化、嘔吐、腹痛和腹瀉）以及手足灼熱感。偶見頭痛，皮疹，輕度貧血，高鉀血症，高尿酸血症，低鎂血症，體(ti) 重增加，水腫，胰腺炎，感覺異常，驚厥，可逆性痛經或閉經。極少數患者發生肌痛性痙攣、肌無力或肌病。在肝移植患者中，曾報道有腦病征象、視覺和運動失調以及意識受損，在極少情況下，可發生血小板減少症，微血管溶血性貧血和腎功能衰竭（溶血性尿毒症），致癌變及淋巴增生性異常。 
【禁忌】對過敏者以及對聚氧乙烯過敏者，腎功能不全、未控製的高血壓、未控製的感染或任何惡性腫瘤患者禁用。
【注意事項】由山地明轉換為(wei) 新山地明 ：治療開始時應以:的比例轉換。在zui初4-7天內(nei) ，應監測的全血穀濃度，此外，在zui初的2個(ge) 月內(nei) ，應對臨(lin) 床安全性指標諸如血清肌酐和血壓進行監測。建議用異性單克隆抗體(ti) （母藥的測定）來測定的全血濃度 ；高壓液相層析法[（HPLC）也用於(yu) 母藥的測定]也可采用。若穀濃度超出治療範圍和/或臨(lin) 床安全性指標惡化時，應相應地調整劑量。除皮質激素外，本藥不應與(yu) 其它免疫抑製劑合用。過度使用免疫抑製劑會(hui) 增加感染機會(hui) 及產(chan) 生淋巴瘤的可能性。用新山地明治療的病人應避免高血鉀飲食、含鉀藥物或保鉀利尿藥，因為(wei) 本藥偶可引起高鉀血症或加重原已存在的高血鉀症。在新山地明治療期間，疫苗接種的療效可能會(hui) 降低，並應避免應用減毒活疫苗。過敏體(ti) 質者慎用注射液。 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對動物無致畸作用，但用在孕婦的經驗仍有限。可出現於(yu) 母乳中，故接受本藥治療的母親(qin) 不應授乳。 
【兒(er) 童用藥】山地明用於(yu) 兒(er) 童的經驗有限。歲以上的兒(er) 童接受標準劑量並無不良後果，小兒(er) 患者需要和可耐受的劑量比成人高。 
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】新山地明與(yu) 有腎毒性的藥物如氨基甙類、二性黴素B、、美法侖(lun) 以及甲氧苄胺嘧啶等合用時，應嚴(yan) 密監測腎功能。新山地明可能增加和對肌肉的潛在副作用，從(cong) 而引起肌痛和肌無力。許多藥物可通過競爭(zheng) 抑製或誘導有關(guan) 代謝和排泄方麵的肝酶，特別是細胞色素P450，從(cong) 而提高或降低血漿或全血的濃度。已知提高血濃度的藥物有、和等某些大環內(nei) 酯類抗生素、、口服避孕藥、丙苯酮以及包括硫氮酮、尼卡地平和維拉帕米在內(nei) 的某些鈣通道阻滯劑。已知可降低血濃度的藥物有 ：酸鹽、酰胺咪嗪、苯妥英、、、新III以及靜脈注射劑（非口服劑）和甲氧苄氨嘧啶。若必須與(yu) 上述藥物合用，則應嚴(yan) 密監測的血濃度，並對新山地明的劑量作適當調整。因硝苯吡啶可引起齒齦增生，故在應用新山地明期間，發生齒齦增生的患者應避免使用硝苯吡啶。本藥還可降低強的鬆龍的清除率，但是，高劑量的6α-甲強的鬆龍則可提高的血濃度。
【藥物過量】尚無新山地明急性過量經驗。過量用藥可能發生腎毒性症狀，在停藥後可消退，假如有症狀發生，應作對症處理，如洗胃以排除過量的。新山地明不能經透析排出，以炭吸附血液透析法亦不能很好地清除。
【規格】25毫克/粒
【包裝】50粒/盒
【貯藏】遮光、密封，在陰涼幹燥處保存。
【有效期】24個(ge) 月
 

環孢菌素說明書(shu)